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Ludiomil Ludiomil Descrizione Ludiomil, maprotilina cloridrato USP, è un antidepressivo tetraciclici, disponibile come 25 mg, 50 mg e 75 mg compresse per somministrazione orale. Il suo nome chimico è N-metil-9,10-ethanoanthracene-9 (10H) cloridrato - propylamine, e la sua formula strutturale è Maprotiline cloridrato USP è una multa, di colore bianco-bianco, polvere cristallina praticamente inodore. È facilmente solubile in metanolo e cloroformio, poco solubile in acqua, e praticamente insolubile in isoottano. Il suo peso molecolare è 313,87. Ingredienti inattivi. Fosfato di calcio, composti di cellulosa, biossido di silicio colloidale, FD & amp; C Yellow No. 6 Lake alluminio (25 mg e 50 mg), lattosio, magnesio stearato, acido stearico, talco, biossido di titanio, polietilene glicole, polisorbato, crospovidone, e ossido di ferro (75 mg). Ludiomil - Farmacologia Clinica Il meccanismo d'azione di Ludiomil non è nota con precisione. Esso non agisce principalmente stimolazione del sistema nervoso centrale e non è un inibitore della monoamino ossidasi. Il meccanismo ipotizzato di Ludiomil è che essa agisce principalmente potenziamento delle sinapsi adrenergici centrali, bloccando la ricaptazione della noradrenalina a terminazioni nervose. Questa azione farmacologica è pensato per essere responsabile di effetti antidepressivi e ansiolitici del farmaco. Il tempo medio di picco è di 12 ore. L'emivita di eliminazione media 51 ore. livelli allo stato stazionario misurati prima della dose del mattino su un regime di un dosaggio sono riassunte come segue: Indicazioni e impiego per Ludiomil Ludiomil è indicato per il trattamento della malattia depressiva in pazienti affetti da nevrosi depressiva (disturbo distimico) e maniaco-depressiva malattia, tipo depresso (disturbo depressivo maggiore). Ludiomil è anche efficace per il sollievo di ansia associata a depressione. CONTROINDICAZIONI Ludiomil è controindicato nei pazienti ipersensibili a Ludiomil e in pazienti con disturbi convulsivi nota o sospetta. Non deve essere somministrato in concomitanza con gli inibitori della monoamino-ossidasi (MAO). Un minimo di 14 giorni dovrebbe essere consentito a partire dalla sospensione di MAO-inibitori prima di iniziare il trattamento con Ludiomil. Gli effetti devono essere monitorati con aumento graduale della dose fino al raggiungimento della risposta ottimale. Il farmaco non è raccomandato per l'uso durante la fase acuta di infarto miocardico. Avvertenze Sequestri sono stati associati con l'uso di Ludiomil. La maggior parte dei sequestri si sono verificati in pazienti senza una storia nota di convulsioni. Tuttavia, in alcuni di questi casi, altri fattori confondenti erano presenti, tra cui farmaci noti per abbassare la soglia convulsiva, rapida escalation della dose di Ludiomil, e il dosaggio che ha superato il range terapeutico raccomandato. L'incidenza di rapporti diretti è meno di 1/10 di 1%. Il rischio di convulsioni può essere aumentato quando Ludiomil è preso in concomitanza con fenotiazine, quando il dosaggio delle benzodiazepine si sta rapidamente affusolato nei pazienti trattati con Ludiomil o quando il dosaggio raccomandato di Ludiomil è superato. Anche se non è stato stabilito un rapporto di causa-effetto, il rischio di convulsioni nei pazienti trattati con Ludiomil può essere ridotto (1) di iniziare la terapia con un dosaggio basso, (2) il mantenimento della dose iniziale per 2 settimane prima di alzare gradualmente in piccoli incrementi necessari dalla lunga emivita di Ludiomil (media 51 ore), e (3) mantenendo il dosaggio a livello minimamente efficace durante la terapia di mantenimento. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Estrema cautela deve essere utilizzato quando il farmaco viene somministrato a: i pazienti con una storia di infarto del miocardio; i pazienti con una storia o presenza di malattie cardiovascolari a causa della possibilità di difetti di conduzione, aritmie, infarto del miocardio, ictus e tachicardia. Precauzioni Generale La possibilità di suicidio nei pazienti gravemente depressi è inerente alla loro malattia e può persistere fino a quando si verifica una remissione significativa. Pertanto, i pazienti devono essere attentamente controllati durante tutte le fasi di trattamento con Ludiomil, e le prescrizioni devono essere scritti per il minor numero di compresse coerenti con una buona gestione del paziente. episodi ipomaniacali o maniacali sono stati conosciuti per verificarsi in alcuni pazienti che assumono farmaci antidepressivi triciclici, in particolare nei pazienti con disturbi ciclici. Tali eventi sono stati anche notato, raramente, con Ludiomil. Prima di chirurgia elettiva, Ludiomil deve essere sospeso fino a quando clinicamente fattibile, dal momento che poco si sa circa l'interazione tra Ludiomil e anestetici generali. Ludiomil deve essere somministrato con cautela nei pazienti con aumento della pressione intraoculare, la storia di ritenzione urinaria, o la storia di glaucoma ad angolo stretto a causa della proprietà anticolinergiche del farmaco. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere avvertiti dell'associazione tra crisi epilettiche e l'uso di Ludiomil. Inoltre, essi devono essere informati che questa associazione è aumentata nei pazienti con una storia nota di convulsioni e in quei pazienti che stanno assumendo alcuni altri farmaci. (Vedi AVVERTENZE.) Avvertire i pazienti di esercitare cautela sulle attività potenzialmente pericolose, o che operano automobili o macchinari dal momento che il farmaco può alterare le capacità mentali e / o fisici. Ludiomil può migliorare la risposta a alcol, barbiturici, e altri deprimenti del SNC, che richiede la dovuta cautela di somministrazione. Test di laboratorio Ludiomil deve essere interrotto se vi è evidenza di depressione patologica dei neutrofili. Leucociti e differenziali conteggi devono essere eseguiti nei pazienti che sviluppano la febbre e mal di gola durante la terapia. Interazioni farmacologiche Una stretta sorveglianza e attento aggiustamento del dosaggio sono necessari quando si somministra Ludiomil in concomitanza con farmaci anticolinergici o simpaticomimetici a causa della possibilità di effetti additivi atropina-like. La somministrazione concomitante di Ludiomil con la terapia di elettroshock deve essere evitata a causa della mancanza di esperienza in questo settore. Si deve usare cautela quando si somministra Ludiomil di pazienti ipertiroidei o quelli sui farmaci per la tiroide a causa della possibilità di una maggiore potenziale di tossicità cardiovascolare del Ludiomil. Ludiomil deve essere usato con cautela nei pazienti trattati con guanetidina o agenti similari in quanto può bloccare gli effetti farmacologici di questi farmaci. Il rischio di convulsioni può essere aumentato quando Ludiomil è preso in concomitanza con fenotiazine o quando il dosaggio delle benzodiazepine si sta rapidamente rastremato nei pazienti trattati con Ludiomil. A causa della somiglianza farmacologica di Ludiomil agli antidepressivi triciclici, la concentrazione plasmatica di Ludiomil può essere aumentata quando il farmaco viene somministrato in concomitanza con inibitori degli enzimi epatici (ad esempio cimetidina, fluoxetina) e diminuito di somministrazione concomitante con induttori degli enzimi epatici (ad esempio i barbiturici, fenitoina ), come è avvenuto con antidepressivi triciclici. La regolazione del dosaggio di Ludiomil può quindi essere necessario in questi casi. (Vedere PRECAUZIONI, Informazioni per i pazienti.) Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Gli studi di cancerogenicità e tossicità cronica sono stati condotti nei ratti di laboratorio e cani. No droga o insorgenza dose-dipendente della carcinogenesi era evidente nei ratti trattati con dosi orali giornaliere fino a 60 mg / kg di Ludiomil per diciotto mesi o nei cani trattati con dosi orali giornaliere fino a 30 mg / kg di Ludiomil per un anno. Inoltre, nessuna prova di attività mutagena è stato trovato nella prole dei topi femmine fecondate con i maschi trattati con un massimo di 60 volte la dose massima giornaliera umana. Gravidanza Categoria B Studi sulla riproduzione sono stati condotti nei conigli femminili di laboratorio, topi e ratti a dosi fino a 1,3, 7 e rispettivamente 9 volte la massima dose giornaliera e hanno rivelato alcuna evidenza di ridotta fertilità o danni al feto a causa di Ludiomil. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Travaglio e parto Anche se l'effetto di Ludiomil sul lavoro e la consegna è sconosciuto, si deve prestare attenzione come con qualsiasi farmaco con CNS azione depressivo. Le madri che allattano Ludiomil viene escreto nel latte materno. Allo stato stazionario, le concentrazioni nel latte corrispondono strettamente alle concentrazioni nel sangue intero. Si deve usare cautela quando Ludiomil viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Reazioni avverse Le seguenti reazioni avverse sono state notate con Ludiomil e sono generalmente simili a quelle osservate con antidepressivi triciclici. Cardiovascolare rari episodi di ipotensione, ipertensione, tachicardia, palpitazioni, aritmie, arresto cardiaco, e sincope sono stati riportati con Ludiomil. Psichiatrico Nervosismo (6%), ansia (3%), insonnia (2%), e l'agitazione (2%); raramente, stati confusionali (soprattutto negli anziani), allucinazioni, disorientamento, allucinazioni, agitazione, incubi, ipomania, mania, esacerbazione della psicosi, diminuzione della memoria e sentimenti di irrealtà. Neurologico Sonnolenza (16%), vertigini (8%), tremore (3%), e, raramente, intorpidimento, formicolio, iperattività motoria, acatisia, crisi epilettiche, alterazioni EEG, tinnito, extrapiramidali sintomi, atassia, disartria e. anticolinergici La secchezza della bocca (22%), stipsi (6%), e la visione offuscata (4%); raramente, disturbi di accomodazione, midriasi, ritenzione urinaria e minzione ritardata. Allergico Rari casi di eruzione cutanea, petecchie, prurito, fotosensibilizzazione, edema, e febbre da farmaco. gastrointestinale Nausea (2%) e, raramente, vomito, dolore epigastrico, diarrea, gusto amaro, crampi addominali e disfagia. Endocrino Rari casi di aumento o di diminuzione della libido, impotenza, e l'elevazione o la depressione dei livelli di zucchero nel sangue. Altro Debolezza e affaticamento (4%) e cefalea (4%); la funzione raramente, alterazione epatica, ittero, perdita di peso o di guadagno, sudorazione eccessiva, vampate di calore, frequenza urinaria, aumento della salivazione, congestione nasale, e alopecia. Nota Anche se ci sono state segnalazioni solo isolati delle seguenti reazioni avverse con Ludiomil, la sua somiglianza farmacologico di antidepressivi triciclici richiede che ogni reazione essere considerato quando si somministra Ludiomil. depressione del midollo osseo, tra cui agranulocitosi, eosinofilia, porpora, e trombocitopenia, infarto miocardico, ictus, neuropatia periferica, adenite sublinguale, lingua nera, stomatite, ileo paralitico, ginecomastia nel maschio, ingrandimento del seno e galattorrea nella femmina, e gonfiore ai testicoli. Post-Introduzione Report Diverse segnalazioni volontarie di polmonite interstiziale, che erano in alcuni casi associati a eosinofilia e aumento degli enzimi epatici, sono stati ricevuti dal lancio sul mercato. Tuttavia, non vi è alcuna relazione causale chiara. sovradosaggio Morti possono verificarsi da sovradosaggio con questa classe di farmaci. Molteplici ingestione di farmaci (tra cui l'alcol) è comune in caso di sovradosaggio intenzionale. Poiché la gestione è complesso e mutevole, si raccomanda che il medico di contattare un centro antiveleni per informazioni aggiornate sul trattamento. Segni e sintomi di tossicità si sviluppano rapidamente dopo sovradosaggio. Pertanto, il controllo dell'ospedale è richiesto il più presto possibile. Animal LD orale 50. La DL50 del Ludiomil è 600-750 mg / kg nei topi, 760-900 mg / kg nei ratti, & gt; 1000 mg / kg nei conigli, & gt; 300 mg / kg nei gatti, e & gt; 30 mg / kg nei cani. manifestazioni I dati che si occupano di sovradosaggio nell'uomo sono limitati con solo pochi casi su disco. Segni e sintomi di sovradosaggio Ludiomil sono simili a quelli osservati con sovradosaggio triciclici. manifestazioni critiche di sovradosaggio comprendono aritmie cardiache, ipotensione grave, convulsioni e depressione del sistema nervoso centrale incluso il coma. Le variazioni di elettrocardiogramma, in particolare in asse QRS o larghezza, sono clinicamente significativi indicatori di tossicità. Altre manifestazioni cliniche includono sonnolenza, tachicardia, atassia, vomito, cianosi, shock, irrequietezza, agitazione, iperpiressia, rigidità muscolare, movimenti atetoidi, e midriasi. Dal momento che l'insufficienza cardiaca congestizia è stato visto con sovradosaggi di antidepressivi triciclici, esso deve essere considerato con Ludiomil sovradosaggio. Gestione Ottenere un ECG e avviare immediatamente il monitoraggio cardiaco. Proteggere vie aeree del paziente, stabilire una linea endovenosa, e avviare la decontaminazione gastrica. Un minimo di 6 ore di osservazione con il monitoraggio cardiaco e l'osservazione di segni di CNS o depressione respiratoria, ipotensione, aritmie cardiache e / o blocchi di conduzione, e sequestri è necessario. Se i segni di tossicità verificarsi in qualsiasi momento durante questo periodo, è necessario un monitoraggio esteso. Ci sono segnalazioni di casi di pazienti soccombere al aritmie fatali tardi dopo sovradosaggio triciclico; questi pazienti avevano segni clinici di intossicazione significativo prima della morte e la maggior parte ha ricevuto la decontaminazione gastrointestinale inadeguata. Il monitoraggio dei livelli plasmatici di farmaco non dovrebbe guidare la gestione del paziente. Tutti i pazienti sospettati di sovradosaggio dovrebbero ricevere la decontaminazione gastrointestinale. Ciò dovrebbe includere grande volume lavanda gastrica seguita da carbone attivo. Se la coscienza è compromessa, le vie respiratorie deve essere fissata prima del lavaggio. Emesi è controindicato. Un massimale arto-lead durata del QRS del & ge; 0.10 secondi può essere la migliore indicazione della gravità del sovradosaggio. bicarbonato di sodio endovenosa deve essere utilizzato per mantenere il pH del siero nella gamma di 7.45 a 7.55. Se la risposta pH è inadeguata, iperventilazione può anche essere usato. L'uso concomitante di iperventilazione e bicarbonato di sodio deve essere fatto con estrema cautela, con il monitoraggio del pH frequente. Un pH & gt; 7,60 o un Pco 2 & lt; 20 mmHg è indesiderabile. Aritmie non risponde alla terapia con bicarbonato di sodio / iperventilazione può rispondere alla lidocaina, Bretylium o fenitoina. Tipo 1A e 1C antiaritmici sono generalmente controindicati (ad esempio chinidina, disopiramide e procainamide). In rari casi, emoperfusione può essere utile nel instabilità cardiovascolare refrattaria acuta nei pazienti con tossicità acuta. Tuttavia, l'emodialisi, la dialisi peritoneale, le trasfusioni di scambio, e la diuresi forzata in generale sono stati riportati come inefficace. In pazienti con depressione del SNC, intubazione precoce è consigliato a causa del potenziale di deterioramento brusco. Sequestri devono essere controllati con benzodiazepine, o se queste sono inefficaci, altri anticonvulsivanti (ad esempio fenobarbital, fenitoina). Fisostigmina non è raccomandato tranne che per trattare i sintomi di pericolo di vita che non hanno risposto ad altre terapie, e solo in consultazione con un centro antiveleni. Dal momento che il sovradosaggio è spesso deliberata, i pazienti possono tentare il suicidio con altri mezzi durante la fase di recupero. rinvio psichiatrico può essere opportuno. I principi di gestione di bambini e adulti di sovradosaggio sono simili. Si raccomanda vivamente che il medico contattare il centro antiveleni locale per il trattamento pediatrico specifico. Ludiomil Dosaggio e somministrazione Una singola dose è un'alternativa a dosi giornaliere divise. Effetti terapeutici sono a volte visto nel raggio di 3 a 7 giorni, anche se finchè 2 a 3 settimane di solito sono necessari. Iniziale Posologia Una dose iniziale di 75 mg al giorno è suggerito per i pazienti ambulatoriali con depressione lieve-moderata. Tuttavia, in alcuni pazienti, in particolare gli anziani, può essere utilizzata una dose iniziale di 25 mg al giorno. A causa della lunga emivita del Ludiomil, il dosaggio iniziale deve essere mantenuta per due settimane. Il dosaggio può essere aumentato gradualmente con incrementi di 25 mg secondo necessità e tollerata. Nella maggior parte dei pazienti ambulatoriali una dose massima di 150 mg al giorno si tradurrà in efficacia terapeutica. Si raccomanda che questa dose non essere superato se non nei pazienti più gravemente depressi. In tali pazienti, il dosaggio può essere gradualmente aumentata fino ad un massimo di 225 mg. Più gravemente depressi, i pazienti ospedalizzati deve essere somministrato una dose giornaliera di 100 mg a 150 mg che può essere gradualmente aumentata come richiesto e tollerato. La maggior parte dei pazienti ricoverati in ospedale con depressione moderata-grave rispondere a una dose giornaliera di 150 mg, anche se dosaggi alti come 225 mg può essere richiesto in alcuni casi. dosaggio giornaliero di 225 mg non deve essere superata. pazienti anziani In generale, dosaggi più bassi sono raccomandati per pazienti con più di 60 anni di età. I dosaggi di 50 mg a 75 mg al giorno sono generalmente soddisfacenti come terapia di mantenimento per pazienti anziani che non tollerano quantità elevate. Manutenzione Dosaggio durante la terapia di mantenimento prolungata deve essere mantenuta al livello più basso efficace. Il dosaggio può essere ridotto a livelli di 75 mg a 150 mg al giorno durante tali periodi, con successiva regolazione a seconda della risposta terapeutica. Come viene fornito Ludiomil Le compresse da 25 mg & ndash; ovale, arancio scuro, segnato, patinata (impresso CIBA 110) Bottiglie di 100 & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip ;. NDC 0083-0110-30 Le compresse da 50 mg & ndash; tondo, arancio scuro, segnato, patinata (impresso CIBA 26) Bottiglie di 100 & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip ;. NDC 0083-0026-30 Compresse 75 mg & ndash; ovale, bianco, segnato, patinata (impresso CIBA 135) Bottiglie di 100 & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip ;. NDC 0083-0135-30 Non conservare al di sopra 86 & deg; F (30 & deg; C). Distribuire in stretto contenitore (USP). Summit, New Jersey 07901
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